Simone
49元,规格： 80mgx7片【药物名称】 中文通用名称：替米沙坦 英文通用名称：Telmisartan 其它名称：美卡素、特米沙坦、Micardis、Timisartan 【临床应用】 适用于治疗原发性高血压。 【药清知理】 1.药效学 本药为特异性的非肽类血管紧张素Ⅱ受体(AT1亚型)拮抗药，与AT1亚型有高亲和力，可通过选择性与AT1结合抑制血管紧张素Ⅱ，并降低血醛固酮水平，从而产生降压作用。本药可使收缩压及舒张压均降低而不影响心率，在AT1受体位点无部分激动剂效应，也无抑制血浆肾素及阻断离子通道的作用。与血管紧张素转换酶抑制药相比，其干咳的发生率明显低。 2.药动学 本药口服给药后0.5-1小时达血药浓度峰值，其绝对生物利用度有剂量依赖性，口服40mg和60mg本药时，绝对生物利用度分别为42%和58%，肝功能不全时绝对生物利用度可接近100%。口服后3小时起降压作用，单次给药作用可持续24小时以上；连续用药4周后停药，降压作用仍可持续1周左右。药物蛋白结合率大于99.5%，分布容积约为500L。通过母体化合物与葡萄糖苷酸结合代谢。几乎完全以原形经胆道随粪便排出(97%)，从尿中排出不足1%，清除半衰期大于20小时，临床未见蓄积作用。本药不能经血液透析清除。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药任一成分过敏者。(2)对其它血管紧张素受体拮抗药过敏者(国外资料)。(3)严重肝功能不全者。(4)严重肾功能不全者。(5)孕妇。 2.慎用 (1)双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄者。(2)血容量不足者(包括因强利尿药治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低)。(3)严重充血性心力衰竭者(可能引起空物急性低血压、氮质血症、少尿或罕见急性肾衰竭)。(4)胆汁淤积性疾病。(5)肝功能不全者。(6)主动脉瓣狭窄或左房室瓣狭窄(国外资料)。(7)肥厚型心肌病(国外资料)。(8)冠状动脉疾病患者(国外资料)。(9)血管神经性水肿患者(国外资料)。(10)需进行全身麻醉手术者(国外资料)。(11)老年患者(国外资料)。 3.药物对儿童的影响 儿童应用本药的安全性及疗效尚未确定，儿童应慎用本药。 4.药物对妊娠的影响 孕妇服用本药等直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿和新生儿损害甚至死亡，故孕妇禁用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级(妊娠早期)及D级(妊娠中、晚期)。 5.药物对哺乳的影响 尚不清楚本药是否分泌入人乳中，但动物试验提示其可分泌至大鼠乳汁中，考虑到药物对婴儿的潜在不良反应，哺乳期妇女应慎用本药。 6.用药前后及用药时应当检查或监测 肾功能不全患者用药期间应定期检测血钾水平及血肌酸酐值。 【不良反应】 一项涉及1041例患者的安慰剂对照试验提示斗正液，本药导致的总不良反应与安慰剂组相似；另外一项有关本药安全性评估的研究(n＝3700)提示由本药导致的不良反应通常是轻微的，一般可自行恢复，较少需停药处理。而针对3500名服用本药的患者的不良反应观察中，其中0.3%的患者发生了不良反应(但尚不能确定是由服用本药所致)，具体反应包括： 1.心血管系统 可引起心悸、心绞痛、水肿、心动过速等。 2.精神神经系统 可引起头痛、失眠、嗜睡、眩晕、感觉异常、不随意的肌肉收缩、感觉减退、焦虑、抑郁及神经质等。 3.胃肠道 有口干、牙痛、消化不良、呕吐、胃肠胀气、便秘、痔疮、胃肠炎、胃食管反流等发生。 4.泌尿生殖系统 曾发生尿频、膀胱炎及阳萎等。 5.眼 可有视觉异常及结膜炎等。 6.呼吸系统 可见鼻出血、鼻炎、流感样症状、支气管炎、哮喘、呼吸困难等。 7.代谢/内分泌系统 有发生痛风、血胆固醇升高、糖尿病等不良反应的病例。 8.皮肤 可有多汗、皮炎、皮疹、湿疹及瘙痒等；还有引起血管性水肿的个案报道。 9.肌肉骨骼系统 有关节及腿痛、关节炎等不良反应发生。 10.耳 可有中耳炎、耳鸣、耳痛等。 11.其它 可见潮红、发热、感染(真菌感染)以及过敏反应等。 [国外不良反应参考] 国外尚观察到以下不良反应发生： 1.心血管系统 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARA)可能更易引起麻醉诱导患者发生低血压。临床试验提示本药可引起胸痛、高血压及心电图异常等，但与本药的相关性还不确定。 2.胃肠道 常见腹泻。在临床试验中也有消化不良、恶心、腹痛等发生，但这些不良反应与本药的相关性还不确定。 3.呼吸系统 常见咳嗽、上呼吸道感染、鼻窦炎及咽炎等。 4.肌肉骨骼系统 常见背痛。在临床试验中也有肌痛及小腿肌肉痉挛发生，但与本药的相关性还不确定。 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 1.噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪与本药有协同降压作用。 2.本药可加强其它降压药的降压效果。 3.本药可升高地高辛的血药浓度而致地高辛中毒，两者合用时应监测后者血药浓度。 4.有本药与锂剂合用引起血锂水平升高和毒性反应的个案报道。 5.麻黄碱及伪麻黄碱的拟交感活性可使本药的降压作用减弱。 6.与华法林合用，可引起后者血药浓度谷值轻微降低。 7.未发现本药与对乙酰氨基酚、氨氯地平、格列本脲、氢氯噻嗪、布洛芬之间有具临床意义的相互作用。 ?药物-食物相互作用 食物可轻微降低本药的生物利用度。 【给药说明】 1.抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药通常对原发性醛固酮增多症患者无效，故不推荐本药用于该类患者。 2.本药不能经血液透析清除，血液透析患者在治疗初期应注意监测，以防发生直立性低血压。 3.应用本药4-8周后才发挥最大药效，在加大剂量时应注意此点。 4.当胆汁淤积性疾病以及肝功能不全者应用本药时，如剂量调整至低于40mg时，需考虑更换药物。 5.治疗期间如发生低血压，应采取相应的支持治疗。 6.育龄妇女在用药期间发现妊娠，应尽快停药。另外，应密切观察所有在宫内与本药接触过的新生儿，并确保有足够的尿量，同时应监测血压以及防止高血钾，必要时采取适当措施清除药物。 7.突然停药，血压可在数日后逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。 8.有关本药人体用药过量的临床数据有限，其过量时最可能表现为低血压、头晕和心动过速，也可有心动过缓(其可能因迷走神经兴奋所致)。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 ?口服给药 一次40-80mg，一日1次，可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用。 ?肾功能不全时剂量 轻至中度肾功能不全患者无需调整剂量。 ?肝功能不全时剂量 轻至中度肝功能不全患者一日用量不应超过40mg。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 ?口服给药 高血压：常用起始剂量为一次40mg，一日1次；维持剂量为一次20-80mg，一日1次。一日剂量超过80mg并不能提高疗效。 ?肾功能不全时剂量 轻、中度肾功能不全患者(肌酐清除率为30-80ml/min)无需调整剂量。 ?肝功能不全时剂量 有胆道阻塞或肝功能不全患者应在密切监测下应用本药。 ?老年人剂量 老年患者无需减少起始剂量。 【规格】 40mg * 7片 【贮法】室温、密封保存。
