可卡因,别名古柯碱,人类发现的第一种具有局麻作用的天然生物碱(C17H21NO4),为长效酯类局麻药,脂溶性高,穿透力强,对神经组织亲和性良好,产生良好的表面麻醉作用。其收缩血管的作用,可能与阻滞神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取有关。毒性较大,小剂量时能兴奋大脑皮层,产生欣快感,随着剂量增大,使呼吸、血管运动和呕吐中枢兴奋,严重者可发生惊厥;大剂量可引起大脑皮层下行异化作用的抑制,出现中枢性呼吸抑制,并抑制心肌而引起心力衰竭。可卡因从所应用部位(粘膜和胃肠道)吸收,在肝和血浆经酯酶水解代谢,代谢物经肾脏排出,部分还可通过乳汁排泄。本品可通过血脑屏障,并在中悔局枢神经系统蓄积,急性中毒时脑中的药物浓度高于血药浓度,本品还可通过胎盘屏障。因其毒性大并易于成瘾,近来已被其他局麻药所取代。临床上常扰饥用其盐酸盐制剂。适应证各种手术的局部麻醉, 常用于口、鼻、咽、耳、尿道、阴道等手术麻醉。应用原则表面麻醉。使用方法配制成1%~10%水溶液,表面麻醉、喷雾、填塞粘膜表面,极量30 mg/次。慎用及禁忌严重心血管疾病、高血压、甲亢患者慎用,青光眼患者禁用。不良反应小剂量应用能兴奋大脑皮层,产生欣快感,具有很强的药物滥用潜力和依赖性。 大剂量应用可使呼吸、心血管和呕吐中枢兴奋碧李让,严重者可发生惊厥,最后由兴奋转为抑制,出现呼吸抑制,心衰,甚至死亡。可引起典型的变态反应。对组织有一定刺激性,可致角膜浑浊或溃疡,眼压可增高。注意事项毒性大,不宜注入体内;遇热分解失效,不宜煮沸消毒;不宜与肾上腺素合用,有增加心律失常和高血压危象的可能;对角膜有很强的损害作用,已不再作为眼科使用;有较强药物滥用潜力,可产生依赖性;本品按麻醉药品管理。
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