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治疗乳腺癌的第二代芳香化酶抑制剂有些什么品种?

治疗乳腺癌的第二代芳香化酶抑制剂有些什么品种?

芳香化酶抑制剂适用于绝经后雌激素受体(ER)和孕激素受体(PR)阳性患者。据作用机制不同分为两类:(1)非甾体类药物,通过与亚铁血红素中的铁原子结合,与内源性底物竞争芳香酶的活性位点,从而抑制酶的活性。药物有第一代氨鲁米特、第二代Fadrozole (Afema)、第三代来曲唑。(2)甾体类药物橘余,与芳香化酶内源性作用底物雄烯二酮和睾酮结构相似,以共价键形式与其不可逆结合,引起永久性的酶灭活,从而抑制雌激素的合成。 随着芳香化酶抑制剂在临床的广泛应用,新品种也在不断推出,先期品种氨鲁米特早在几年前就已被淘汰,圆信滚坦早目前临床用药以来曲唑、阿那曲唑和依西美坦为主。