Simone早在东汉时期，《神农本草经》就记载:药有“土地所出，真伪新陈……”强调了区分药材的产地、讲究道地的重要性。在《神农本草经》中所载的365种药材中，有不少从药名上就可以看出有道地色彩,如巴豆、巴戟天、蜀椒、蜀漆、蜀枣(山茱萸)、秦椒、秦皮、秦瓜、吴茱萸、阿胶、代赭石(山西代县一带)、戎盐等。巴、蜀、吴、秦、东阿、代州都是西周前后的古国名或古地名。 《五十二病方》中的242种药材中，名称上反映出产地者有蜀菽、蜀椒等。
《武威药方》(公元25～88年)中所载的66种药材中，就有秦艽、蜀椒、代赭石等具有产地、道地的中药。
《内经》从理论上阐明了道地药材的含义，指出：“岁物者，天地之专精也，非司岁物则气散，质同而异等也”。
《伤寒论》中的方剂有112首，涉及的中药材80余种，其中记载的道地药材阿胶、蜀漆等被广泛地用于临床。
《本草经集注》总结了前人的药学成就,进一步论述了“道地”的重要性：“诸药所生，皆有境界。多出近道，气力性理，不及本邦。所以疗病不及往人，亦当缘此故也。蜀药北药，虽有未来，亦复非精者。上党人参，殆不复售。华阴细辛，弃之如芥。”又云：“自江东以来,小小杂药，多出近道，气为性理，不及本邦。”该书中对40多种常用中药的道地性采用了“第一”、“最佳”、“最胜”、“为佳”、“为良”、“为胜”等词来描述。
到了唐代,道地药材的概念更加强化了。《新修本草》对道地药材做了精辟的论述：“窃以动植形生,因方舛性,春秋节变，感气宴尺殊功。离其本土,则质同而效异。”该书对30余种中药的道地优劣进行了补充和订正。
孙思邈在《千金翼方》中特别强调药材的产地，指出：“用药必依土地”，这可能为后世正式专用“道地药材”的术语奠定了基础。
大约抄就于隋唐埋藏的敦煌医学卷本《张仲景五脏论》、《不知名医方》中，记载的中药名冠以道地者，如河南牛膝、江宁地黄、商州枳壳、华山覆盆子、原州黄芪、潞州菟丝子、澜州蒺藜子等。这是临床用药讲究道地药材的进一步发答锋展，为宋本草全面记载以产地加药名来标记药材质量奠定了基础。
宋代的医药学家进一步继承和发展了历代道地药材的经验,并在理论上进行了阐述。如《证类本草》对道地药材的记载较汉、唐时期丰富，尤其附图的图题均冠以产地名称,如:“齐州半夏”、“成得军狗脊”、“银州柴胡”等，所记载的道地药材有250余种。
寇宗奭在他的《本草衍义》中提出：“凡用药必须择州土所宜者,则药力具,用之有据。”
李东垣在他多年的临床经验中总结出：“凡诸草木昆虫,产之有地,失其地则性味少异。”
明代，“道地药材”专用术语已正式见于本草和文学书籍。《本草品汇精要》一书载药916种，明确记载道地药材268种，其中包括32种川药，27种广药，8种怀药。
“陈嘉谟在《本草蒙荃》中强调：“各有相宜地产，气味功力自异寻常，一方土地出一方药也。”
李时珍的道地药材观点更为明确,如：“性从地变,质与物迁，……沧击能盐,阿井能胶，……将行药势，独不择夫水哉?”他在每味药材项下虽不像《本草品汇精要》那样专列一项，但在每味药材项下对道地的论述很多，如麦冬项下言“浙中来者甚良”。
到了清代，医家从临床上发现药物疗效不佳的原因之一就是“道地”问题。徐大椿曾在《药性变迁论》中指出：“当时初用之始,必有所产之地,此乃本生之土,故气厚而力全。以后移种他地，则地气移而薄矣。”“……当时所采，皆生于山谷之中，元气未泄，故得气独厚，今皆人工种植，既非山谷之真气，又加灌溉之功，则性平淡而薄劣矣。”
《本草纲目拾遗》虽多收录民间草药，但对具道地气息的中药，如浙贝母、川姜、白术、抚芎，以至东洋参、西洋参、银柴胡、角沙参等均有较详尽的叙述。
建国以前，中医药处于被消灭的地位，中医药界奋起斗争，视中医药的疗效为生命，各有名的大药店所经营的中药材都择优质道地药材，饮片加工和中成药制备精益求精，故产品的质量声誉较高，创建了许多百年以上的名牌药店，如北京的同仁堂、哈尔滨的世一堂、杭州的胡庆余堂、重庆的桐君阁、苏州的雷允上、广州的陈李济等。
建国以后，建立了中国药材总公司，对名贵紧缺的药材品种实行“统管”的政策。中央以下设一、二、三级批发机构，促进了中药商品的正常流通。中国药学会上海分会、上海市药材公晌举高司合编的《药材资料汇编》，按西怀类、山浙类、川汉类、南广类等不同道地品对药材进行了分类，它反映出了20世纪“道地药材”的风貌。
详细地观察和研究道地药材在引种或野生变家植后的生长形态变化、有效成分的消长规律或药材中各种成分的动态积累，是深入研究道地药材的必由之路。
